مثبطات الأنهيدراز الكربونية: آلية عمل قطرات العين في الزرق

مثبطات الأنهيدراز الكربونيك تشير إلى مدرات البولالأدوية التي لا تستخدم كمدرات للبول أو مدرات البول. مؤشرات لتعيين هذه الأدوية سيكون الجلوكوما. دعونا ننظر بمزيد من التفصيل الأكثر شعبية منهم.

أسيتازولاميد (أسيتازولاميد)

له خصائص مدر للبول. توقف carboangihydrase من الدانيالنبيبات الكلوية ، ويقلل من امتصاص معكوس من ك ، نا وأيونات الماء (يسبب زيادة في إدرار البول) ، مما يؤدي إلى انخفاض في الحماض الأيضي والبكتيريا. يضعف الأنهيدراز الكربوني للجسم الهدبي ويؤدي إلى انخفاض ضغط العين ، ويقلل أيضًا من إفراز النكتة المائية ، ويسبب نشاطًا مضادًا للصرع في الدماغ. لديه امتصاص جيد من الجهاز الهضمي ، في دم Cmax بعد ساعتين. يمكن أن يستمر الإجراء لمدة 12 ساعة. على 40-60 ٪ يقلل من IOP ويقلل من إنتاج السائل داخل العين.

المؤشرات والجرعة

المؤشرات الرئيسية: ophthalmohypertension ، الجلوكوما. عندما يأخذ الجلوكوما في الداخل من 0،125 إلى 0،25 جم 1-3 مرات في اليوم كل يوم لمدة 5 أيام ، وبعدها يكون الاستراحة لمدة يومين ضرورية.

التأثيرات الضائرة: الغثيان وفقدان الشهية، والإسهال، والحساسية، وضعف حاسة اللمس، ومذل، وطنين، والنعاس. كل هذا يمكن أن يؤدي مثبطات الأنهيداز الكربونيك. الاستعدادات أيضا موانع. هذه الحساسية المفرطة (لالسلفوناميدات بما في ذلك)، مرض أديسون، والإدمان على الحماض، وأمراض الكبد الحاد وأمراض الكلى، والحمل، مرض السكري، بولينا.

قيود على الاستخدام: انسداد رئوي ، انتفاخ الرئة (ربما تعزيز الحماض).

إعداد: أقراص إنتاج البولندي Polpharma "Diakarb" لمدة 0.5 غرام.

دورزولاميد (دورزولاميد)

يثبط النشاط الأنهيدروكسي الكربوني 2 isoenzyme (يطلق رد فعل الترطيب من ثاني أكسيد عكسيالكربون والجفاف حمض الكربونيك) من الجسم الهدبي العين. ينخفض ​​إفراز الرطوبة داخل العين بنسبة 50٪ ، ويبطئ تكوين أيونات البيكربونات وينخفض ​​جزئيًا نقل الماء والصوديوم. يقلل من إنتاج السائل داخل العين بنسبة 38٪ ، وهذا لا يؤثر على التدفق الخارج.

يخترق في مقلة العين من خلال أساساحرير ، الصلبة أو القرنية. يمتص جزئيا في السرير الوعائي النظامية من الغشاء المخاطي للعيون (من المحتمل أن تحدث مدر للبول وغيرها من الآثار السلفوناميدات نموذجي). بعد أن حصلت على مادة في الدم، تخترق بسرعة إلى خلايا الدم الحمراء، التي تحتوي على كميات كبيرة من الأنهيداز الكربونيك II. بنسبة 33 ٪ ويرتبط dorzolamide مع بروتينات البلازما. فإنه يظهر أقصى تأثير خافض للضغط بعد تقطير بعد 2 ساعة ويحتفظ بها لمدة 12 ساعة. عندما الردم إلى 2 مرات في 9-21٪ يوميا يقلل ضغط العين عندما تغرس إلى 3 مرات في اليوم - إلى 14-24٪. تخفيض ضغط العين باستخدام محلول 2٪ يمكن أن تجعل الحد الأقصى 4،5-6،1 ملم زئبق. ومن شأن حل من 3٪ يكون أقل فعالية لأنه سوف غسلها بسرعة للخروج من تجويف الملتحمة لأنه يسبب تمزق قوي. في تركيبة مع تعيين timolol له تأثير واضح إضافي من 13 إلى 21 ٪. يتم منع الحد الأدنى من التأثير على ضغط الدم ومعدل ضربات القلب بواسطة الأنهيدراز الكربونيك. مدرات البول من هذه المجموعة لا تستخدم للغرض المقصود. عن هذا أبعد من ذلك.

المؤشرات والجرعة

إشارة: الجلوكوما زاوية مفتوحة الابتدائي والثانوي ، ارتفاع ضغط الدم العيون. يتم عرض الدواء 1 قطرة 2-3 مرات في اليوم.

التأثيرات الضائرة: مذل، وفقدان الوزن، والاكتئاب، والطفح الجلدي، aplasticheskayaanemiya، ندرة المحببات، والتعب، والصداع، وسام البشرة انحلال، الطعم المر في الفم والغثيان، وزيادة في سمك القرنية، الجسم الهدبي، التهاب الجفن، التهاب القرنية، التهاب الملتحمة، والضياء، عدم وضوح الرؤية، وحكة وتنميل في العيون، وعدم الراحة، وستيفنز - جونسون متلازمة، والحرق، وعيون دامعة.

هذا المانع من الأنهيدراز الكربونيك (قطرات العين)له موانع الاستعمال التالية: الحساسية المفرطة (بما في ذلك السلفوناميدات) ، الطفولة ، الكبد الحاد وأمراض الكلى ، الحمل والرضاعة الطبيعية.

إعداد: قطرات العين "Trusopt" ، التي تحتوي في 1 مل من محلول من 20 ملغ من هيدروكلوريد dorzolamide. سعة القارورة هي 5 مل. أنتجت في هولندا من قبل شركة ميرك شارب ودوم.

مثبطات Carboangidrase: Brinzolamide (Brinzolamide)

أحدث مانع من الأنهيدراز الكربونيك ، وتمتلكالقدرة في التطبيق المحلي لخفض كبير والتحكم في IOP. يمتلك Brinzolamide انتقائية عالية للإنهيدراز الكربوني (2) وخواصه الفيزيائية الأكثر ملاءمة لاختراق المناطق الداخلية للعين بشكل فعال. عند مقارنة مع dorzolamide و acetosolamide ، وجد أن brinzolamide هو أقوى مادة من مجموعة مانع انزيم الكربونيك. هناك أدلة على أن استخدام Brinzolamide محليا أو عن طريق الوريد يؤدي إلى تحسن في DZN. ويقلل في المتوسط ​​بنسبة 20٪ IOP. لذلك ليس كل مثبطات الأنهيدراز الكربونية تعمل. آلية عمل Brinzolamide فريدة من نوعها.

المؤشرات والجرعات

مؤشرات للاستخدام: ophthalmohypertension ، الجلوكوما زاوية مفتوحة. استخدم 2 مرات في اليوم عن طريق قطرة.

الآثار الجانبية: انحراف الذوق ، والشعور بجسم غريب ، بعد غرس تقطير الرؤية (مؤقت) وحرقان. يتم نقله محليا أفضل من dorzolamide.

موانع الاستعمال: الحساسية المفرطة لمكونات الدواء (بما في ذلك السلفوناميدات) ، والطفولة ، والحمل والرضاعة الطبيعية.

إعداد: قطرات العين "Azopt" ، التي تحتوي في 1 مل من تعليق 10 ملغ من brenzolamide. سعة القارورة هي 5 مل. أنتجت في الولايات المتحدة من قبل ألكون.

ما هي مثبطات الأنهيدراز الكربونيك؟

مشتقات البروستاجلاندين

Latanoprost (latanoprost) هو ناهض انتقائيمستقبلات البروستاجلاندين. يزيد من تدفق السائل داخل العين خلال الغشاء الوعائي لمقلة العين ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط العين. الآثار المترتبة على إنتاج الرطوبة المائية ليس لديها. يمكن تغيير حجم التلميذ ، ولكن قليلا. عند غرسه ، فإنه يخترق في شكل الأيزوبروبيل خلال القرنية وهناك تحلل إلى حالة حمض نشط بيولوجيا ، والتي يمكن تحديدها في 4 ساعات الأولى في السائل داخل العين وفي البلازما خلال الساعة الأولى. 0،16 لتر / كغم - حجم التوزيع. بعد ساعتين من الإضافة ، يتم الوصول إلى أقصى تركيز للمادة في الفكاهة المائية ، وبعد ذلك يتم توزيعها لبداية الجزء الأمامي ، أي الجفون وملتحمة العين ، ثم تدخل الجزء الخلفي (بكمية صغيرة). عملياً لا يتم استقلاب الشكل النشط في أنسجة العين ، ويحدث التحول الأحيائي في الكبد. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. دعونا النظر في بعض مثبطات أكثر من الأنهيدراز الكربونيك.

غير مجهري (غير مثبّت)

ايزوبروبيل unoprostone هومشتق docosanoid ، مما يقلل بسرعة ضغط العين (IOP) بمساعدة أحدث آلية دوائية. دون تغيير وقت تطور السائل داخل العين ، فإنه يسهل تدفقه. وقد أظهرت الدراسات أنه بالمقارنة مع timolol ماليات 0.5 ٪ ، فإن isopropyl unoprostone له نشاط مماثل أو حتى فيما يتعلق انخفاض IOP. لا يؤثر الدواء على الإقامة ولا يسبب انخفاضًا في تدفق الدم في أنسجة العين أو تقبض الحدقة أو توسيع الحدقة. لم يتم الكشف عن التأخير في تجديد القرنية أيضا. بعد التطبيق الموضعي ، لم يتم الكشف عن unoprostone غير متحللة غير متحللة في البلازما.

مثبطات الأنهيدراز الكربونيك في الجلوكوما يجب وصفها فقط من قبل الطبيب ، فإن التطبيب الذاتي غير مقبول.